Статины: лекарственные препараты для снижения холестерина

Современная доказательная медицина считает статины лекарствами, продлевающими жизнь. Они помогают людям, которые не могут удерживать нормальный уровень холестерина в крови с помощью только коррекции питания. Несмотря на однозначную пользу этих препаратов, сегодня споры о необходимости их назначения в качестве превентивной меры не утихают.

Общая информация

Начало XX века запомнилось не только войнами, но и научными открытиями, к которым можно отнести и экспериментальную работу, показавшую примерный механизм возникновения атеросклероза.

Несмотря на то что исследование проводилось на кроликах, общая концепция оказалась верной, это было подтверждено другими работами с плотоядными животными. Наблюдая за довольно большими группами людей, учёные установили связь между уровнем холестерина, находящегося в крови человека, и риском возникновения сердечно-сосудистых патологий.

Статины (statins) — это класс препаратов, обладающих гиполипидемическим действием. Принцип работы этих веществ прост: они снижают гиперхолестеринемию в крови тем, что блокируют особый фермент в печени (ГМГ-КоА-редуктазу), отвечающий за холестерин. Если называть действие этих веществ по-научному, то они будут ингибиторами этой редуктазы. Основными представителями этой фармгруппы являются:

• Аторвастатин;
• Флувастатин;
• Ловастатин;
• Правастатин;
• Симвастатин;
• Питавастатин и другие.

Все эти вещества имеют классификацию по степени родства с органическими веществами: липофильные и гидрофильные. Какой препарат относится к тому или иному классу — для пациента неважно, эта информация даётся для врача. Основываясь на ней, доктору проще подобрать более эффективное лечение. Название препаратов (статинов) последнего поколения у каждого фармпроизводителя своё, но важно обращать внимание на вещество, указанное мелкими буквами под торговым наименованием лекарства.

Медицинское использование

В клинической практике сначала обычно рекомендуют пациентам изменить образ жизни, например, давать себе больше физических нагрузок, пересмотреть рацион. В случаях, когда все эти мероприятия не достигают поставленной цели, назначают гиполипидемические лекарственные препараты.

В 2016 году учёные США рекомендовали статины тем, кто попадает в группу риска (хотя бы по одному фактору) по развитию ишемической болезни сердца и находится в возрастном промежутке между 40−75 годами.

К факторам риска относят аномально высокие уровни липидов в крови, курение, высокое артериальное давление, сахарный диабет.

Данные о результатах применения статинов свидетельствуют об их эффективности в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний у людей, имеющих высокий уровень холестерина. В 2013 году было обнаружено, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы существенно снижают смертность среди пациентов. По результатам исследований были сделаны интересные выводы, в которых учёные отмечали большую положительную динамику и хороший ответ организма на приём статинов у мужчин. Таким образом, гиполипидемические препараты используются двумя способами:

• Первичная профилактика. Рекомендуется взрослым, у которых риск развития сердечно-сосудистых патологий (в ближайшие 10 лет) превышает 10%, а также пациентам с холестерином > 4.92 ммоль/л. Больные, страдающие сахарным диабетом, возраст которых от 40 до 70 лет, тоже должны получать гиполипидемическую терапию. Европейское кардиологическое сообщество говорит о том, что статины в качестве превентивной меры должны использоваться в зависимости от исходных оценочных показателей человека — образа жизни, наследственности и др.
• Вторичная профилактика. Здесь актуальны все предыдущие показания, но к ним добавляются пациенты с уже диагностированной ишемической болезнью сердца. Поскольку статины способны понижать уровень холестерина на 1,8 ммоль/л, это помогает существенно уменьшить риски внезапной сердечной смерти примерно на 70% и снизить вероятность инсульта на 17−20%. Нужно сказать, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы имеют заметно меньший эффект по сравнению, например, с фибратами в снижении триглицеридов и повышении уровня «хорошего холестерина». Статины назначаются после сердечно-сосудистых операций, чтобы облегчить послеоперационный период и ускорить реабилитацию.

Так как конкретных сравнительных анализов между статинами не проводилось, учёные, основываясь на практику применения, делают выводы, что все препараты этой группы хорошо снижают холестерин. Между лекарствами, по-видимому, существует разница только в отношении побочных эффектов.

Побочное действие

Статины назначаются взрослым людям, но в рекомендации к препаратам на сегодняшний день внесены значительные изменения. Сейчас лекарственные средства против холестерина можно применять детям от 8 лет, но безопасность такого длительного лечения не вполне ясна.

Наиболее значимыми нежелательными действиям являются мышечная слабость, сахарный диабет, повышение в крови печёночных ферментов. Выявлено, что за 5 лет терапии статины приводят примерно к 75 случаям возникновения толерантности к глюкозе, 5 прецедентам повреждения мышц на 10 000 человек, а также провоцируют кровотечения. Это связано с тем, что препараты ингибируют ГМГ-КоА-редуктазу, участвующую в производстве холестерина, но при этом процессе возможно затрагивание выработки ферментов, которые очень важны в работе мышц и регуляции объёма сахара в крови.

Метаанализ испытаний статинов в клинических условиях (при первичной профилактике) не выявил значимых показателей возникновения побочных эффектов по сравнению с плацебо. Многие учёные, проанализировав исследования, заключили, что бо́льшая часть жалоб пациентов на нежелательные явления во время терапии на самом деле с ними никак не связаны. Но было замечено, что статины (препарат для снижения холестерина) уменьшают риск развития рака пищевода, желудка, предстательной железы.

Когнитивные эффекты

Некоторые пациенты и врачи отмечают снижение познавательной способности человека в течение и после терапии статинами. В 2012 году увеличилось количество сообщений о том, что гиполипидемическая терапия вызывает потерю памяти (временную или глобальную), забывчивость. После таких сообщений в инструкцию по применению этих лекарственных средств был добавлен пункт о когнитивных расстройствах, которые носят временный характер и исчезают после прекращения лечения.

Новые исследования показали, что реальной связи между приёмом статинов и нарушениями, связанными с памятью, нет.

Изменения в мышцах

Отмечается, что 10−15% людей, принимающих статины, испытывают мышечные боли. Эти показатели, которые значительно выше, чем в проводимых рандомизированных исследованиях, стали предметом дискуссий в медицинском сообществе. Такие редкие реакции включают в себя миопатии:

• миозит (воспаление мышц);
• рабдомиолиз (разрушение мышечных клеток), который, в свою очередь, может привести к разрушению паренхимы почек.

Риск этих побочных эффектов увеличивается у пациентов старшего возраста, а также у людей с гипотиреозом. Некоторые исследования показывают, что гидрофильные статины (Розувастатин и Правастатин) менее токсичны, чем липофильные (Аторвастатин и Симвастатин), хотя другие испытания не показали значительных различий между этими препаратами. Предполагают, что Ловастатин индуцирует экспрессию гена, ответственного за увеличение мышечного волокна, поэтому разрыва сухожилий не возникает.

Сахарный диабет

До сих пор связь между статинами и риском развития толерантности к глюкозе остаётся неясной, а результаты исследований — неоднозначными. Предполагают, что высокие дозы могут провоцировать такой побочный эффект, но если сравнивать это со снижением последствий от сердечно-сосудистых заболеваний, то многие выберут жизнь пациента, а не всего лишь вероятный диабет.

Точный механизм, ответственный за возникновение этого последствия и связанный с использованием статинов, еще не изучен. Считается, что эти вещества уменьшают поглощение клетками глюкозы из кровотока. Этот процесс объясняют тем, что нарушается синтез холестерина, необходимого для производства специальных белков, отвечающих за гликолиз.

Взаимодействие с другими веществами

Любые статины — названия препаратов тут даже не имеют значения — не могут сочетаться с фибратами и ниацином, так как увеличивают риск рабдомиолиза. Потребление с этими лекарственными средствами грейпфрута или его сока препятствует расщеплению действующего вещества, что значительно увеличивает концентрацию препарата в организме, тем самым повышая вероятность развития побочных эффектов.

Обновилось мнение учёных насчёт взаимодействия ингибиторов протеазы со списком препаратов-статинов, которые увеличивали риск миопатий. Подробный перечень безопасных комбинаций указан в инструкции к конкретным таблеткам.

Мнения и отзывы

Поскольку до сих пор неясно, какой эффект от статинов отвечает за их преимущество, целью терапии должно стать не только снижение уровня холестерина в крови, но и реальное предотвращение рисков осложнения атеросклероза. Например, инсульт, стенокардия, сердечные приступы, хромота — самые распространённые сосудистые проблемы. Эта концепция очень важна, потому как есть пациенты, липидный обмен которых не нарушен. Статины, как и другие лекарственные средства, имеют противопоказания, о которых лечащий врач должен сообщить больному.

В интернете можно найти множество отзывов об этой группе препаратов. В большинстве своём они очень противоречивы. Принимать эти препараты, основываясь на мнениях непрофессионалов, не стоит. В настоящее время можно узнать полный список и цену препаратов-статинов на онлайн-страницах крупных аптечных сетей.