Гиполипидемическим препаратом, относящимся к первому поколению статиновой группы, является Симвастатин или Симваксон. Медикамент способствует снижению липопротеинов низкой плотности, уровень которых может привести к патологиям сердечно-сосудистой системы и, согласно клиническим исследованиям, напрямую зависит от наследственной гиперлипидемии.
Содержание
Фармакодинамика и фармакокинетика
Симвастатин — неактивный лактоном, который получают путём синтеза ловастатина при ферментации аэробных плесневых грибов-сапрофитов Aspergillus. С помощью активного метаболита подавляется катализация фермента Коа редуктазы в мевалоновую кислоту. Благодаря тому что процесс происходит на начальной стадии синтеза холестерина, токсичные стеролы в организме не накапливаются.
Во время терапии препаратом происходит метаболизация Коа редуктазы в активную уксусную кислоту, которая участвует в обменных процессах. Повышение концентрации липопротеинов высокой плотности позволяет избежать образования сгустков в крови и последующей закупорки сосудов.
В процессе лечения мутагенный эффект отсутствует. Начало действия медикамента наблюдается через 14 дней после начала приёма, а максимальный лечебный эффект — по истечении четырёх или шести недель. Лекарство действует на протяжении всего курса, после завершения терапии уровень холестерина постепенно возвращается к прежнему показателю.
Лекарственное средство отличается практически полной абсорбцией.
Максимальная концентрация в плазме достигается в период от полутора до двух с половиной часов после приёма. Значительная часть дозы выводится с калом, выведение почками составляет 10 или 15 процентов. Начальное прохождение через печень обусловлено гидролизацией, в результате которой образуется активное производное — бета-гидрокислота, а также активные и неактивные метаболиты. Фармакологический механизм их воздействия обусловлен снижением уровня холестерина в крови.
Состав и форма выпуска
Основным действующим веществом в составе медикамента является симвастатин, количество в таблетке 1 г составляет 10 миллиграмм. Также в лекарственном средстве присутствуют следующие вспомогательные элементы:
Целлюлозы микрокристаллической — 10 мг.- Бутилгидроксианизола — 0,02 мг.
- Кислоты аскорбиновой — 2,5 мг.
- Диоксида кремния коллоидного — 2 мг.
- Стеарата магния — 1,28 мг.
- Талька — 1 мг.
- Кислоты лимонной — 1,2 мг.
- Крахмала картофельного — 20 мг.
- Моногидрата лактозы — 90 мг.
Оболочка состоит из талька, макрогола, поливинилового спирта, диоксида титана, различных красителей и имеет светло-жёлтый или жёлтый оттенок. Таблетка выпуклая с обеих сторон, на изломе белого цвета. Форма пилюль круглая.
Препарат отпускается в картонных пачках, банках из тёмного стекла, полимерных флаконах по 10, 20, 30,40 или 100 штук в зависимости от упаковки. Инструкция к Симвастатину находится внутри каждой упаковки. Хранить медикамент следует в местах, защищённых от солнечных лучей и влаги. Температура не должна превышать +25 градусов. Симвастатин относится к рецептурным лекарствам.
Выпускается многими российскими производителями, а также наиболее известными европейскими компаниями. Стоимость варьируется от 50 до 240 рублей в зависимости от дозировки.
Совместимость с другими лекарствами
Во время совместной терапии с некоторыми препаратами могут возникнуть осложнения. Симвастатин недопустимо назначать одновременно со следующими медикаментами:
Иммунодепрессанты.- Фунгицидные или противогрибковые средства.
- Эритромицин.
- Кларитромицин.
- Никотиновая кислота.
Пероральный приём антикоагулянтов и Симвастатина может вызвать кровотечения. Если отмена лечения невозможна, необходим тщательный контроль за фибриногеном и тромбоцитами в крови. Декомпенсированная почечная недостаточность с пониженным клиренсом креатинина, составляющим меньше 30 мл, требует снижения дозы до десяти миллиграмм.
Приём Колестипола и Колестирамина приводит к снижению биодоступности медикамента, поэтому между приёмами этих средств и Симвастатина должно пройти не менее четырёх часов.
Показания к применению
Высокоактивный препарат назначается при высокой вероятности развития ишемии сердца, сахарного диабета, патологии периферической сосудистой системы. Как профилактическое средство применяется для предотвращения следующих осложнений:
Нарушение кровообращения в головном мозге и риск инсульта.- Риск возникновения инфаркта миокарда.
- Развитие прогрессирующего коронарного атеросклероза (замедление процесса).
Показания к применению Симвастатина включают в себя такие заболевания, как первичная гиперхолестеринемия (в том случае, когда нефармакологические мероприятия недостаточно эффективны). Сочетание гипертриглицеридемии и гиперхолестеринемии после физических упражнений и диет, не дающих ожидаемого результата.
Препарат назначается в качестве самостоятельного лекарства или в комбинации со средствами, понижающими высокие показатели вредного холестерина в организме пациента. Симвастатин не рекомендован для самостоятельного лечения и должен применяться по назначению специалиста после обследования.
Противопоказания и побочный эффект
В перечень абсолютных противопоказаний входят патологии, при которых приём препарата невозможен:
- При миопатии и прочих заболеваниях костно-мышечной системы.
- В случае непереносимости или дефиците лактозы.
Во время беременности и лактации.- При повышении показателей АСТ и АЛТ (эндогенных ферментов).
- Почечной недостаточности.
- Острой форме цирроза и гепатита.
- В детском и подростковом возрасте.
- Индивидуальной непереносимости статинов.
Относительные противопоказания к использованию медикамента требуют соблюдения осторожности при эпилепсии, алкогольной зависимости, хирургических вмешательствах, водно-электролитном дисбалансе, эндокринологических заболеваниях, нарушениях метаболизма, артериальной гипотензии.
Побочные явления характеризуются возможным появлением головокружения, тошноты, головной боли, невропатии со стороны периферической и центральной нервной системы, воспаления поджелудочной железы, диареи или запора. Приём лекарства в течение длительного времени усиливает риск появления этих симптомов.
Передозировка может наблюдаться в результате нарушений предписаний лечащего врача. В этом случае следует промыть желудок, принять активированный уголь. В стационарных условиях обязателен контроль за уровнем креатинкиназы в крови.
Симвастатин не рекомендован женщинам репродуктивного возраста, планирующим зачатие и не принимающим контрацептивные средства.
В связи с возможным появлением головокружения необходимо учитывать этот фактор при работе, требующей повышенного внимания, и вождении автомобиля.
Особенности приёма и дозы
Приём проводится в диапазоне от 10 до 80 миллиграмм при однократном суточном применении. Дозировка корректируется в зависимости от эффекта после четырёх недель терапии. В том случае, если была пропущена текущая доза медикамента, недопустимо принимать его в удвоенной дозе.
В случае повышения холестерина в умеренной или лёгкой форме назначается 5 миллиграмм препарата. В более тяжёлой форме гиперхолестеринемии лечение начинается с десяти миллиграммов в сутки. Если четырёхнедельная терапия не даёт положительных результатов, доза увеличивается до 80 миллиграмм. Во время лечения следует избегать употребления сока или плодов грейпфрута, так как он замедляет расщепление активных компонентов лекарства и существует риск несвоевременного вывода его из организма.
Аналоги препарата
Группа статинов имеет в своём перечне препараты зарубежных и отечественных производителей, которыми можно заменить оригинальный медикамент Симвастатин. Аналоги и заменители препарата могут стоить дешевле в зависимости от производителя, региона и аптечных сетей.
Аторвастатин не только эффективно снижает холестерин, но и способствует уменьшению процента триглицеринов и липопротеинов, имеющих низкую плотность. Препарат способен помогать людям, имеющим в анамнезе нестабильную стенокардию и опасную для жизни ишемию. Выпуск медикамента осуществляется как российскими производителями, так и зарубежными фармацевтическими компаниями.
Зокор представляет собой овальные пилюли красного цвета и имеет те же показания, что и основной медикамент. По результатам многолетних исследований препарат зарекомендовал себя как эффективное средство, снижающее процент смертности от патологий сердечно-сосудистой системы. Средняя стоимость английского лекарственного средства составляет 724 рубля.
Российские аналоги Симвастатина оказывают идентичное действие, имеют тот же побочный эффект и состав, что и зарубежные препараты, но отличаются относительно низкой стоимостью. К ним относятся Овенкор, Актеростат, Вазилип, Акталипид, Авестатин.
Отзывы
С детства имею избыточный вес. Проблемы с сосудами появились из-за пристрастия к жирным и жареным блюдам. Врач назначил Симвастатин, с тех пор холестерин в норме.
Лекарство назначил доктор, пила в течение месяца. Побочных явлений не было, пока не повысила дозу до 20 мг, пришлось остановиться на более низкой дозировке. На некоторое время анализы были нормальными, но через несколько месяцев холестерин снова повысился. Хотелось бы более стабильного эффекта.
Препарат не так уж и плох, но сейчас выпускаются новые статины. Они гораздо эффективнее. Среди них есть такие, что способны понизить холестерин в короткие сроки, помочь в достижении более стабильного уровня холестерина и снизить риск инфарктов у пациентов.
Загрузка...
