Препарат Липримар относится к гиполипидемическим средствам. Это лекарство быстрого действия, которое помогает снизить уровень холестерина в крови, что способствует нормализации работы сердца и улучшению состояния сосудов. Производитель препарата — американская компания Пфайзер.
Содержание
Состав и форма выпуска
Липримар (Liprimar) — это синтетический препарат. Его действующий компонент — аторвастатин кальция, который обладает свойством замедлять превращение специфического фермента в мевалонат. В дальнейшем из него вырабатываются стероиды, включая холестерин. Помимо активного вещества, в составе медикамента содержатся:
- молочный сахар;
- МКЦ;
- полисорбат твин-80;
- стеарат магния;
- карбонат кальция;
- кроскармеллоза натрия;
- гипролоза.
Единственная форма выпуска Липримара — таблетки для перорального приёма. Дозировка аторвастатина в одной капсуле бывает по 10, 20, 40 и 80 мг. Таблетки упакованы в блистеры из алюминия или поливинилхлорида по 7 или 10 штук. Существуют упаковки по 2−5, 8 и 10 блистеров.
Вне зависимости от содержания основного компонента, все виды таблеток Липримар имеют эллиптическую форму. На одной стороне капсулы выгравировано число, соответствующее дозе аторвастатина, на другой — PD лекарства (от 155 для капсул на 10 мг до 158 на 80 мг). Они имеют белое ядро, покрытое защитной оболочкой, состоящей из следующих компонентов:
- Opadry White YS-1−7040 — содержит такие вещества, как тальк, титана диоксид, гипромеллоза и полиэтиленгликоль;
- симетикона эмульсия — состоит из воды, сорбиновой кислоты, симетикона и стеаринового эмульгатора;
- воск канделила, кроме таблеток по 80 мг.
Клиническое воздействие
Активный компонент Липримара аторвастатин влияет на биосинтез холестерина, снижая в плазме крови его общее количество, а также содержание в ней липопротеидов низкой плотности и аполипопротеина B. Одновременно он также повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности. Препарат имеет свойство замедлять редуктазу и выработку холестерина печенью и увеличивает число рецепторов ЛПНП в её клетках, что приводит к более активному захвату и расщеплению ЛПНП.
Больные гиперхолестеринемией
Эффективность медикамента примерно одинакова для пациентов с семейной гетерозиготной и несемейными формами гиперхолестеринемии, а также для больных смешанной гиперлипидемией, в том числе обусловленной сахарным диабетом. Клиническими исследованиями было показано, что аторвастатин в дозах 10—80 мг уменьшает содержание в крови следующих веществ:
общий холестерин — 30—46%;
- холестерин липопротеинов низкой плотности — 41—61%;
- апо-B — 34—50%;
- триглицериды — 14—33%.
У страдающих гиперлипопротеинемией второго типа a и b замечено повышение количества хс-ЛПВП на 5,1—8,7%, которое одинаково вне зависимости от дозы. Кроме того, наблюдается значимый сдвиг в соотношении общего холестерина к хс-ЛПВП (на 29—44%) и хс-ЛПНП к хс-ЛПВП (на 37—55%).
При других болезнях
Эффективность медикамента при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний и осложнений также достоверно доказана исследованиями. При курсе терапии с дозой в 10 мг он уменьшает вероятность возникновения следующих осложнений у больных с повышенным артериальным давлением или находящихся в трёх и более группах риска:
коронарные осложнения — 36%;
- общие сердечно-сосудистые осложнения — 29%;
- инсульт — 26%;
- осложнения, в связи с которыми возникла необходимость в реваскуляризации — 20%.
Хорошо зарекомендовал себя Липримар и при профилактике заболеваний, связанных с работой сердца у пациентов, страдающих диабетом. Он действует одинаково эффективно, несмотря на индивидуальные показатели или первоначальное количество хс-ЛПНП у больного, и уменьшает вероятность развития таких состояний:
- инсульт — 48%;
- инфаркт миокарда — 42%;
- основные сердечно-сосудистые осложнения — 37%.
После прохождения четырёхмесячного курса приёма медикамента в дозировке 80 мг на 16% снижается риск осложнений, включая летальный исход, у страдающих ИБС. Кроме того, отмечается снижение объёма атеромы на 0,4%.
Фармакокинетика Липримара
Препарат обладает свойством быстро всасываться. Его наибольшее содержание в организме отмечается через 1—2 часа после употребления таблетки и зависит от принятой дозы. Общая биодоступность медикамента — 14%, при этом системная биодоступность как ингибитора фермента, образующего холестерин — 30%. Такой низкий показатель обусловлен прохождением таблетки через ЖКТ и печень, где он частично метаболизируется, однако продукты его метаболизма также являются фармакологически активными веществами.
Приём пищи оказывает довольно незначительное влияние на эффективность Липримара. Приблизительно 98% активного вещества медикамента связывается с белками плазмы, однако оно плохо проникает в эритроциты. Выводится препарат из организма вместе с жёлчью, в малой части — с мочой. Период полураспада — 14 часов, при этом эффект на уровень холестерина продолжается в течение 20—30 часов из-за активности циркулирующих продуктов метаболизма. Благоприятное воздействие медикамента проявляется спустя 2 недели после начала курса его приёма и доходит до своего максимума в течение 30 дней.
Показания к использованию
Чаще всего Липримар назначают пациентам при болезнях и патологиях, связанных с переизбытком холестерина. К ним относятся такие состояния:
гиперхолестеринемия, как первичная (несемейная и семейная гетерозиготная), так и семейная гомозиготная при недостаточной эффективности немедикаментозных способов лечения;
- комбинированная гиперлипидемия;
- дисбеталипопротеинемия;
- гипертриглицеридемия;
- ишемическая болезнь сердца — для снижения общей смертности, уменьшения вероятности осложнений, а также необходимости повторной госпитализации из-за стенокардии или разрушения сосудов.
Препарат назначают как профилактическое средство для людей, не страдающих ишемической болезнью сердца и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, но находящихся в группе риска за счёт таких факторов, как зависимость от никотина, повышенное артериальное давление, дислипидемия, сахарный диабет, сниженный уровень липопротеинов высокой плотности, возраст старше 55 лет и история наличия подобных нарушений в семье.
Инструкция по применению
Липримар принимают внутрь одной дозой за день, независимо от времени суток и полноты желудка. Перед назначением пациенту этого медикамента необходимо определить точный уровень холестерина и его нарушение по сравнению с нормой. Обычно вместе с приёмом препарата проводится терапия при помощи специальной диеты, комплекса физических упражнений и контроля массы тела — только если этих методов оказывается недостаточно, назначают медикаментозное лечение. Дозировка индивидуальна, и её определяет врач, но она должна быть не более 80 мг за сутки.
Как правило, пациентам с гиперхолестеринемией и с опасностью развития осложнений первоначально выписывают дозу в 10 мг. В зависимости от эффективности и реакции организма на медикамент, дозировка может быть скорректирована. В начале терапии и при каждом увеличении дозы необходимо тщательно следить за уровнем липидов в крови и нормальным функционированием печени.
Побочные эффекты и противопоказания
Перед началом употребления медикамента стоит удостовериться в отсутствии противопоказаний. Для Липримара ими служат такие состояния организма:
- непереносимость аторвастатина;
состояния, взывающие непереносимость дополнительных компонентов Липримара, такие как недостаток лактазы;
- заболевания печени в обострении, увеличенная активность производимых в ней ферментов неясного происхождения, возросшая в 3 и более раз по сравнению с нормой;
- токсический рабдомиолиз;
- беременность и лактация у женщин;
- детский возраст — из-за недостаточного количества клинических исследований, подтверждающих эффективность и безопасность медикамента; по указанию врача препарат иногда может быть применён для лечения гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии у детей от 10 лет.
С осторожностью стоит относиться к применению Липримара людям с патологиями работы печени в стадии анамнеза, тиреотоксикозом, нарушениями в функциях почек, а также употребляющим алкогольные напитки в больших количествах и достигшим возраста больше 70 лет. Если возникает необходимость принимать Липримар вместе с препаратами, увеличивающими его концентрацию в крови, стоит проконсультироваться с врачом по этому вопросу. Кроме того, этот медикамент строго запрещено комбинировать с фузидовой кислотой.
Обычно препарат хорошо переносится больными, но иногда могут возникнуть такие побочные эффекты:
со стороны нервной системы: нарушения сна, ночные кошмары, депрессивные расстройства;
- респираторные нарушения: кровь из носа, боль в горле, были зафиксированы случаи развития интерстициальных заболеваний лёгких при долгом употреблении препарата;
- со стороны ЖКТ: тошнота, реже рвота, запор, диарея, отрыжка, образование кишечных газов, воспаление поджелудочной железы, ощущение боли и дискомфорта в животе;
- воздействие на органы чувств: ощущение «пелены» на глазах и гудения в ушах, редко возможны серьёзные нарушения зрения и потеря слуха;
- реакции на коже: зуд, крапивница, сыпь, редко возможно возникновение буллезного дерматита, синдрома Лайелла, отёка Квинке;
- со стороны костей и мышц: боль в конечностях, спине и шее, судороги, слабость или боль в мышцах, припухлость суставов;
- аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока;
- назофарингит;
- снижение количества тромбоцитов;
- импотенция;
- лихорадка;
- общее недомогание, быстрая утомляемость.
При передозировке лекарством может возникнуть усиление выраженности побочных действий Липримара. Поскольку антидота к нему не существует, в этом случае проводится лечение проявившихся симптомов.
Цена и аналоги
Препарат Липримар обладает довольно большим числом аналогов, в которых активным веществом также является аторвастатин в различных формах. Некоторые из них:
- Аторвастатин;
Аторис;
- Липтонорм;
- Тулип;
- Торвакард;
- Аторвокс;
- Торвазин;
- Липофорд;
- Новостат;
- Вазатор;
- Липона;
- Трибестан;
- Крестор.
Стоит отметить, что, несмотря на совпадение действующего вещества, инструкция к Липримару не может быть использована для лечения с помощью его аналогов.
Продаётся Липримар исключительно по рецепту. В зависимости от содержания аторвастатина, цена на препарат значительно варьируется. Согласно данным РЛС, в аптеках России его стоимость такова:
10 мг — 684—772 рублей за 30 таблеток и 1527—1854 рублей за 100 штук;
- 20 мг — 884—1096 рублей за 30 штук и 2212—2706 рублей за 100 таблеток;
- 40 мг — 843—1155 рублей за 30 таблеток;
- 80 мг — 1177—1295 рублей за 30 штук.
Препарат годен к употреблению 36 месяцев после выпуска, на что стоит обратить внимание при покупке. Хранить его нужно в сухом и тёмном месте, беречь от детей и не допускать воздействия температур выше чем +25 °C.
Отзывы
Общий холестерин упал на анализах с 8 до 4,1 за месяц использования. При этом я ещё соблюдаю диету и поддерживаю физическую форму. Побочных эффектов пока не заметила, но очень дорого.
Мне выписали этот препарат как защитное средство из-за врождённой предрасположенности к ИБС. Сначала была доза 20 мг, затем перешла на Липримар по 40 мг. Его влияние незаметно невооружённым глазом, но регулярные проверки уровня липидов показывает, что их количество в норме.
Назначили Липримар полгода назад после инфаркта и операции. Лекарство стоит дорого, и принимать его нужно пожизненно, но восстановить своё здоровье и предотвратить повторение — важнее, чем экономить деньги. На себе улучшения самочувствия не ощущаю, но приходящие в норму анализы убедили меня в эффективности этих таблеток.